Antibiotics | Bicarinalin增强左氧氟沙星和克拉霉素对幽门螺杆菌的抗菌活性

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本研究首次揭示了Bicarinalin对幽门螺杆菌的抗菌增效作用，显示其与抗生素联合使用时显著提高抗菌效果，同时通过SEM和生化泄漏分析，证实该AMP可破坏细菌膜完整性，释放胞内蛋白和DNA，为H. pylori治疗提供新思路。

 

文献概述
本文《Bicarinalin Enhances the Antibacterial Activity of Levofloxacin and Clarithromycin Against Helicobacter pylori》发表于《Antibiotics》杂志，回顾并总结了幽门螺杆菌的治疗挑战及Bicarinalin作为抗菌增效剂的潜力。文章通过体外实验评估Bicarinalin的抗菌活性及其与抗生素的协同作用，同时研究其对H. pylori细胞膜的破坏机制，为抗生素增效提供理论依据。

背景知识
幽门螺杆菌是一种定植于人类胃部的革兰氏阴性菌，与胃炎、消化性溃疡及胃癌等多种疾病相关。由于其耐药性及定植机制，传统抗生素治疗面临挑战，因此需要新的抗菌策略。抗菌肽（AMPs）因其广谱抗菌活性及低耐药诱导潜力成为研究热点。Bicarinalin是一种新发现的来自蚂蚁毒液的AMP，具有稳定的α-螺旋结构及低细胞毒性。目前研究显示其在多种病原体中具有膜破坏和抗菌增效作用。本研究聚焦于Bicarinalin在幽门螺杆菌治疗中的增效机制，旨在探索其作为抗生素辅助剂的潜力，以应对日益严重的耐药性问题。

 

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研究方法与实验
研究采用琼脂扩散法（well diffusion）和微量稀释法（microdilution assay）评估Bicarinalin对幽门螺杆菌ATCC株的抗菌活性，并检测其与常用抗生素（左氧氟沙星、克拉霉素、妥布霉素）的协同作用。通过测定蛋白和DNA泄漏评估Bicarinalin对细菌膜的破坏，同时利用扫描电镜（SEM）观察其对H. pylori细胞形态的影响。

关键结论与观点

• Bicarinalin在32 µg/mL时对H. pylori ATCC菌株的抑菌圈直径达18.3 mm，显示其剂量依赖性抗菌活性。
• 微量稀释实验显示，Bicarinalin的MIC99为4.8 µg/mL，且在15 µg/mL和30 µg/mL时抗菌活性优于LEV和AMX。
• 与LEV或CLR联用时，Bicarinalin显著增强抗生素的抑菌效果，抑菌圈分别从14.2 mm增至20 mm和7.3 mm增至16 mm。
• SEM图像显示，Bicarinalin处理后H. pylori细胞膜破裂、聚集，形态完整性严重受损。
• 蛋白和DNA泄漏分析表明，Bicarinalin可导致33.25%蛋白泄漏和55.10% DNA泄漏，显著高于阴性对照。

研究意义与展望
本研究首次系统性评估Bicarinalin对H. pylori的抗菌增效作用及其膜破坏机制，为开发新型抗菌药物提供理论支持。未来研究需进一步验证其体内抗菌效果及联合治疗的药代动力学，以推动其临床转化。

 

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结语
综上，Bicarinalin作为一种新型抗菌肽，具有显著增强左氧氟沙星和克拉霉素对幽门螺杆菌的抗菌效果。其通过破坏细菌膜完整性，诱导蛋白和DNA泄漏，发挥抗菌作用。研究结果为多药耐药H. pylori感染的治疗策略提供了新思路，提示AMPs在抗生素增效中的应用潜力。尽管仍需进一步体内实验验证，Bicarinalin有望作为抗生素辅助剂，提升治疗成功率并减少耐药发展。该研究为开发新型抗菌药物提供了科学依据，并强调了AMPs在多药耐药感染治疗中的重要性。

 

Iman Saleh and Pınar Küce Çevik. Bicarinalin Enhances the Antibacterial Activity of Levofloxacin and Clarithromycin Against Helicobacter pylori. Antibiotics.